Daxas 500 mcg Caja x 30 Tabletas

Roflumilast es un inhibidor de la PDE4, un principio activo antiinflamatorio no esteroideo diseñado para actuar tanto sobre la inflamación sistémica como pulmonar asociadas a la EPOC. El mecanismo de acción es la inhibición de la PDE4, principal enzima metabolizadora del adenosín monofosfato cíclico (AMPc) que se encuentra en células estructurales e inflamatorias, importantes en la patogénesis de la EPOC. Roflumilast actúa con potencia similar sobre las variantes de empalme de la PDE4A, 4B y 4D en el rango nanomolar. La afinidad por las variantes de empalme de PDE4C es de 5 a 10 veces inferior. Este mecanismo de acción y tipo de selectividad también corresponde a roflumilast N-óxido, que es el metabolito activo principal de roflumilast.

tratamiento de mantenimiento de EPOC grave (FEV₁ post broncodilatador inferior al 50 % del normal) asociada a bronquitis crónica en pacientes adultos con historial de exacerbaciones frecuentes y como terapia adicional a tratamiento broncodilatador.

oral. Adultos: dosis inicial: 250 mcg 1 vez/día, 28 días; mantenimiento: 500 mcg 1 vez/día.

N/A.

hipersensibilidad; I.H. moderada o grave (clase B o C en la escala Child-Pugh).

I.H. leve (clase A en la escala Child-Pugh); no indicado como medicamento de rescate para el alivio de los broncoespasmos agudos; riesgo de pérdida de peso, suspender en caso de pérdida de peso injustificada y preocupante; no iniciar o suspender si: enf. inmunológica grave (p. ej. infección VIH, esclerosis múltiple, lupus eritematoso, leucoencefalopatía multifocal progresiva), enf. infecciosas agudas y graves, enf. oncológicas (salvo carcinoma de células basales), concomitancia con inmunosupresores como metotrexato, azatioprina, infliximab, etanercept o corticoides orales (tratamiento prolongado, salvo sistémicos de acción corta); experiencia limitada con infección latente (tuberculosis, hepatitis viral, infección viral por herpes y herpes zoster); no recomendado con ICC grado 3 y 4 o con historial de depresión asociado a ideación o comportamiento suicida; evaluar inicio o continuación con síntomas psiquiátricos (insomnio, ansiedad, nerviosismo, depresión) y en concomitancia con fármacos que pueden causar alteración psiquiátrica; riesgo de sobreexposición y aumento en el riesgo de intolerancia persistente en: poblaciones especiales como mujeres de raza negra no fumadoras y pacientes en tratamiento con fluvoxamina, enoxacino y cimetidina; mayor riesgo de trastornos del suelo (sobre todo insomnio) en pacientes con p.c. < 60 kg; o recomendable con teofilina.

Contraindicado en I.H. moderada y grave. Precaución en I.H. leve.

riesgo de sobreexposición y aumento en el riesgo de intolerancia persistente con: fluvoxamina, enoxacino y cimetidina.
Posible reducción de eficacia con: inductores potentes del citocromo P450 (rifmapicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína).
Aumento de actividad inhibitoria de PDE4 con: eritromicina, ketoconazol, gestodeno y etinilestradiol.

Los datos sobre el uso de roflumilast en mujeres embarazadas son limitados. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. No se recomienda utilizar roflumilast durante el embarazo. Se ha demostrado que roflumilast atraviesa la placenta en ratas embarazadas.

Los datos farmacocinéticos disponibles en animales muestran que roflumilast o sus metabolitos se excretan en la leche. No se puede descartar un riesgo para el lactante. Roflumilast no debe utilizarse durante la lactancia.

pérdida de peso y de apetito; insomnio; cefalea; diarrea, náuseas, dolor abdominal.